探针药物法评价柴胡生品及醋炙品对细胞色素P450酶的影响

摘要：

目的:研究柴胡生品及醋炙品对细胞色素P450酶的影响.方法:采用多探针技术,应用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-MS/MS)测定连续给予7天柴胡生品或醋炙品前后大鼠血浆中相应的探针药物咪达唑仑、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、右美沙芬和咖啡因的浓度及其药代动力学参数.结果:连续7天给予柴胡生品或醋炙品后,咪达唑仑、氯唑沙宗和右美沙芬的血药浓度均显著下降,AUC和T1/2显著减小(P＜0.05),清除率增大,而咖啡因的血药浓度无明显变化；连续7天给予柴胡生品后,奥美拉唑的消除明显加快,而连续7天给予柴胡醋炙品正常剂量后,奥美拉唑的代谢无明显变化；连续7天给予柴胡生品高剂量后,甲苯磺丁脲的代谢加快.结论:柴胡生品及醋炙品对CYP2E1、CYP2D6和CYP3A4均产生诱导作用,对CYP1A2不产生诱导作用；柴胡生品及醋炙品对CYP2C9和CYP2C19的影响存在差异,这种差异可能是柴胡经炮制后作用发生变化的原因.

关键词：柴胡、醋炙、探针药物、高效液相色谱-质谱法、CYP450

所属期刊栏目：11

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：the National Natural Science Foundation of China30873439;国家自然科学基金项目30873439

在线出版日期：2013-07-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：302-308