黄芩素氨基酸衍生物的合成及体外细胞毒活性评价

摘要：

目的:合成天然产物黄芩素的氨基酸衍生物并进行体外抗肿瘤活性评价.方法:氨基酸经酯化和酰化,在吡啶溶液中通过甲醛与黄芩素反应,制得黄芩素8位引入氨基酸侧链的衍生物；氨基酸经羧基保护和氨基酰化、黄芩素经羟基保护,制得黄芩素6位引入氨基酸侧链的衍生物.衍生物结构经质谱(MS)、核磁共振光谱(NMR)和红外光谱(IR)确证.结果:设计合成了未见文献报道的13个新的黄芩素衍生物,采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞HepG2生长的抑制活性.结论:化合物4c,4d,7a和7b显示较黄芩素高的体外抗肿瘤活性.

关键词：黄芩素、合成、氨基酸衍生物、细胞毒

所属期刊栏目：11

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：The project was supported by the China National Key Hi-Tech Innovation Project for the R&D of Novel Drugs2011ZX09102-009-05;"重大新药创制"科技重大专项2011ZX09102-009-05

在线出版日期：2013-07-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：284-288