选择性5-羟色氨受体抑制剂——巴西苏木红素

摘要：

目的:子宫平滑肌内存在多种5．HT受体,5-HT通过作用于5-HT受体实现其对子宫收缩活性的影响.本研究探讨巴西苏木红素对5-HT受体的作用及其特点.方法:小鼠分离子宫平滑肌条,采用受体拮抗实验和real time PCR方法,对巴西苏木红素的5-HT受体的抑制作用进行研究.结果:巴西苏木红素虽然对正常子宫平滑肌的收缩幅度和频率无影响,但能明显抑
制5-HT2受体激动剂马来酸麦角新碱的收缩活性,其pA2为5．71±0．21.而5-HT亚型的选择性激动剂舒马普坦(5HTID)、AL34662(5-HT2A)、MCPP(5-HT2c)的收缩子宫活性同样能够被巴西苏木红素抑制,pA2分别为4．58±0．06；4．91±0．15；5．38±0．15．巴西苏木红素明显抑制了5．HT受体ID和2C亚型mRNA的表达.结论:巴西苏木红素能够阻滞小鼠子宫5-HT受体,并通过可能影响5-HT受体所介导的子宫功能.

关键词：巴西苏木红素、5-HT受体、子宫、小鼠

所属期刊栏目：09

分类号：R965(药理学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家自然科学基金;中国博士后科学基金;清华大学实验室开放基金

在线出版日期：2012-12-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：338-344