14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性.方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性.结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经瓜,MS及1H NMR确证:生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素.结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究.

关键词：冬凌草甲素、衍生物、抗肿瘤活性、构效关系

所属期刊栏目：09

分类号：TQ460.31;R965.1

资助基金：国家自然科学基金;高等学校博士学科点专项科研基金;教育部科学技术研究项目

在线出版日期：2011-07-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：194-198