小檗碱衍生物CPU 86017抑制Kv1.5电流(IKur)及对抗SD大鼠房颤作用

摘要：

目的:研究小檗碱衍生物CPU 86017对抗房颤作用及其离子通道机制.方法:运用膜片钳技术在稳定表达人心房肌Kv1.5钾通道细胞系(HEK293)及豚鼠心房肌细胞上观察CPU 86017对超速整流钾通道(IKur)的作用,观察CPU 86017(1.25或2.5 mg·kg-1)对比阳性药azimilide(3 mg·kg-1)对乙酰胆碱(ACh)和CaCl2诱发的大鼠房颤的治疗作用.结果:CPU 86017依浓度抑制IKur,对豚鼠心房肌细胞和培养的HEK293细胞上,IKur的半数抑制浓度(IC50)分别是4.56和0.21 μmol·L-1.在乙酰胆碱(ACh)和CaCl2诱发的房颤模型上,CPU 86017有效缩短房颤持续时间,逆转房颤所致心房有效不应期(AERP)的缩短.结论:CPU 86017能抑制Kv1.5编码的电流IKur,改善房颤大鼠心房ERP的病变,有效对抗房颤.

关键词：抗心律失常药、房颤、CPU、86017、离子通道、超速延迟整流钾通道

所属期刊栏目：8

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家自然科学基金30230170

在线出版日期：2010-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：212-217