胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的药代动力学

摘要：

目的:研究胡黄连苷II在大鼠体内的药代动力学.方法:大鼠单剂量静注给予胡黄连苷Ⅱ后,采用HPLC-MS法测定大鼠血浆、组织、粪便、尿液及胆汁中的胡黄连苷Ⅱ.色谱柱为Hypersil ODS2柱,(5μm 150mm ×4.6mm),流动相为甲醇:水(47:53),内标为替硝唑.ESI选择正离子检测:检测离子为[M+Na]+m/z535.00(胡黄连苷II)、[M+H]+m/z 247.90(内标).结果:血浆样品中,胡黄连苷Ⅱ的线性范围为0.05～20.0 μg·mL-1(r=0.9998);各浓度的提取回收率均大于76%:最低定量限为0.05 μg·mL-1.静注给予2.5、5.0、10.0 mg·kg-1后,大鼠体内胡黄连苷II浓度快速降低.平均消除半衰期仅为19.6 min.AUC与刘量呈现良好的线性相关性,提示胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的处置属于线性动力学.静脉注射给药后胡黄连苷Ⅱ广泛分布于各组织,其中肾和肝组织中浓度最高.胡黄连苷Ⅱ主要通过尿液和胆汁排泄.在尿液中的平均累积排泄百分率为11.79%;胆汁中平均累积排泄百分率为7.80%:粪便中未检测出胡黄连苷Ⅱ.胡黄连苷Ⅱ平均血浆蛋白结合率为30.0%.结论:静注给药后,胡黄连苷II迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布.有约19.59%以原型形式从胆汁和尿液排泄.

关键词：胡黄连苷Ⅱ、HPLC.MS、大鼠、血浆、组织分布、排泄

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分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30472060

在线出版日期：2008-11-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：382-386