四个小檗碱类化合物的体外抗HIV-1活性

摘要：

目的:研究小檗碱和巴马汀母核上己基的引入对化合物抗HIV-1活性的影响,并比较结构相似的小檗碱和巴马汀抗HIV-1活性的差异.方法:考察4个化合物对重组HIV-1 RT活性、HIV-1复制和细胞毒性的影响.结果:小檗碱和巴马汀有较强的体外抑制HIV-1重组逆转录酶活性, EC50分别是63.1和44.52 μg·mL-1;己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,合胞体抑制的EC50是0.08 μg·mL-1,治疗指数为11.38;巴马汀对各种细胞系的细胞毒性较其他3种化合物小.结论:己基巴马汀有一定的抗HIV-1活性,己基的引入可能改变了其作用机制,提示构效关系的研究将为寻找高效低毒的天然化合物提供实验依据.

关键词：小檗碱、巴马汀、抗HIV-1活性、构效关系

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家科技攻关项目2004BA719A14;云南省科技攻关计划2004NG12;中国科学院知识创新工程项目KSCX1-YW-R-24;KSCX1-YW-R-15

在线出版日期：2007-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：225-228