雷替曲塞持续动脉灌注化疗的药代动力学研究

摘要：

目的：于动物模型中测定雷替曲塞动脉持续灌注化疗期间给药动脉／回流静脉及外周静脉的血药浓度，分析雷替曲塞在动物体内的药代动力学特征，为临床应用奠定基础。方法8头小型猪，随机分为低浓度组和高浓度组，经髂内动脉近端给药，于髂内动脉远端及髂内静脉、外周静脉分别采集血液标本，采用固相萃取法提取血浆样品中的雷替曲塞，高效液相色谱仪分析血药浓度。结果随着动脉持续给药时间的延长，两组髂内动脉内的血药浓度都迅速达到最高值，并且峰值变化波动范围不大，最高峰值分别为161．5μg／L，631．5μg／L，药时曲线下面积（area under curve AUC）分别为285．6μg／L·h，1078．3μg／L·h。随着动脉持续给药时间的延长，两组髂内静脉内的血药浓度都逐渐缓慢上升，给药结束时达到最高值，动脉给药结束后血药浓度迅速下降。外周静脉血的血药浓度未检出。结论动脉持续灌注化疗可以在足够的时间内保持局部组织内较高血药浓度，且外周血中浓度极低，更有利于提高局部肿瘤药物浓度直接杀死肿瘤细胞，降低全身不良反应。

关键词：雷替曲塞、动脉灌注化疗、药代动力学

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：首都卫生发展科研专项基金自主创新项目2014-2-2154

在线出版日期：2016-04-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：8-11