肺靶向利福平脂质体在小鼠体内的分布及抑杀菌效果观察

摘要：

采用薄膜分散法结合冷冻溶融法制备利福平脂质体(Lip-RFP),在脂质体水相层中包入不同单糖作为肺组织的导向分子,采用微生物测定法,通过测定小鼠肺组织中RFP含量来确定肺靶向最佳单糖及其浓度,并进行组织分布的研究;通过体内细菌计数比较了含5%D-甘露糖的利福平脂质体(Lip-RFP-Man)组与Lip-RFP组对血液及肺组织中细菌的清除能力.结果表明,Lip-RFP最佳制备工艺为:乳化温度20℃,氯仿:PBS为1:5,药脂比为1:7,乳化速度400r/min,-20C冷冻过夜,室温融化,反复2～3次;Lip-RFP Man呈现最佳肺靶向作用;Lip-RFP与游离药物相比,对血液中细菌的清除能力明显增强,且维持时间延长,24 h游离组血液中细菌数为6×103个/mL,Lip-RFP组降为5.2×102个/mL;Lip-RFP Man组与Lip-RFP组相比,对肺组织中细菌的清除能力有显著性差异(P＜0.05),前者优于后者;体内组织分布测定结果表明,各时间点的RFP浓度均以肝脏为最高,但Lip-RFP-Man组较Lip-RFP组在肝脏中的药物浓度有所下降,二者的药物浓度变化有显著性差异(P＜0.05),而Lip-RFP-Man组较Lip-RFP组在肺脏中的RFP浓度有所上升,二者的药物浓度变化也有显著性差异(P＜0.05).

关键词：肺靶向、利福平脂质体、组织分布、肺结核、小鼠

所属期刊栏目：23

分类号：S859.7(动物医学（兽医学）)

资助基金：吉林省科技厅科研项目980213

在线出版日期：2004-02-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：185-187