泰拉霉素在猪体内的药动学特征及其血浆蛋白结合率的研究

摘要：

本研究旨在比较自制泰拉霉素注射液和瑞可新注射液在猪体内的药代动力学特征,并测定泰拉霉素在猪体内的血浆蛋白结合率.18头健康猪被随机分为3组,分别进行单剂量(2.5 mg/kg)静脉注射、肌内注射泰拉霉素注射液和肌内注射瑞可新注射液,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定猪血浆中泰拉霉素的浓度,采用药动学软件Winnonlin 5.2.1处理血浆药物浓度-时间数据,并计算出有关药动学参数.采用超滤法考察泰拉霉素在猪体内的血浆蛋白结合率.结果,静脉注射自制泰拉霉素注射液后,其主要药动学参数为t1/2β=72.20 h±20.35 h,AUClast=11.31 μg·h/mL±4.20 μg·h/mL,MRT=72.01 h±14.81 h.肌内注射泰拉霉素注射液和瑞可新注射液后的主要药动学参数如下,tmax分别为0.50 h±0.22 h,0.22 h±0.07h;Cmax分别为1.18 μg/mL±0.55 μg/mL,1.81 μg/mL±0.68 μg/mL;AUClast分别为10.85 μg·h/mL±4.76μg·h/mL,12.06 μg· h/mL±3.08μg·h/mL;t1/2β分别为68.59 h±14.29 h,68.01 h±15.10 h.与瑞可新相比,自制泰拉霉素注射液相对生物利用度为92.95％±16.89％,绝对生物利用度为93.90％±19.11％.上述结果表明,猪肌内注射泰拉霉素后吸收迅速,体内分布广泛,消除缓慢,生物利用度高;自制泰拉霉素注射液与瑞可新的药动学特征相似,生物利用度相当;泰拉霉素的血浆蛋白结合率高达95.17％,属于高蛋白结合率化合物且无浓度依赖性.

关键词：泰拉霉素、药代动力学、血浆蛋白结合率

所属期刊栏目：47

分类号：S859.7(动物医学（兽医学）)

资助基金：广东省科技计划;国家自然科学基金

在线出版日期：2017-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1173-1179