喹烯酮羟基衍生物的制备及抑菌活性

摘要：

为研究不同喹烯酮羟基衍生物的水溶性和体外抑菌活性的关系,探讨提高喹烯酮的生物效果路径,以乙酰甲喹为原料,和不同位置羟基取代的苯甲醛经Claisen-Schumidt缩合反应,设计合成了3个喹烯酮羟基衍生物3-甲基-2-(o-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(a)、3-甲基-2-(m-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(b)、3-甲基-2-(p-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(c),通过核磁共振波谱分析确定为目标化合物,其中b、c国内外未见文献报道;通过高效液相色谱法(HPLC)测定其溶解度,采用琼脂平板稀释法测定目标化合物的抑菌活性.结果显示,所得化合物的溶解度较喹烯酮提高了约3～10倍.初步的抑菌活性测定结果显示,b的抑菌活性明显优于喹烯酮,a、c与喹烯酮相当.上述结果表明,目标化合物b的溶解度和体外抑菌效果明显成倍增加,有明显的应用升级的前景,但需要进一步做药理、毒理和药效评价研究.

关键词：喹烯酮、羟基衍生物、溶解度、高效液相色谱、抑菌活性

所属期刊栏目：43

分类号：S859.796(动物医学（兽医学）)

在线出版日期：2013-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1090-1093