载TNP-470 mPEG-PLA纳米粒制备及体外生物活性评价

摘要：

目的 评价载O-(氯乙酰-氨甲酰基)烟曲霉醇(TNP-470)甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)纳米粒的载药量、包封率、粒径、电位、形态、体外释放及活性.方法 采用单乳法制备载TNP-470的mPEG-PLA纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位,高效液相色谱仪(HPLC)法测定纳米粒包封率、载药量及体外释药特性；CCK-8试剂盒检测对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒作用；细胞划痕试验检测对HUVEC细胞迁移力的影响.结果 制备的载TNP470纳米粒为类球形,平均粒径131.25 nm,Zeta电位-14.17 mV,包封率66.24％,载药量3.31％,制剂72 h体外累计释药百分率为60.15％,细胞增殖和划痕实验表明载TNP470纳米粒能够显著抑制HUVEC细胞的增殖和迁移.结论 对难溶性不稳定药物TNP470制得的纳米粒具有合适的粒径及包封率,可提高其在水相中的浓度,并达到缓释作用,同时保留有原有的生物活性.

关键词：O-(氯乙酰-氨甲酰基)烟曲霉醇、甲氧基聚乙二醇-聚乳酸、纳米粒、缓释

所属期刊栏目：28

分类号：R71(妇产科学)

资助基金：上海市科委纳米专项基金1052nm04800

在线出版日期：2013-01-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：861-864