15种中药生物碱类化合物与4-磺酰基杯[6]芳烃的键合作用评价及其键合体系对HepG2和H9c2细胞增殖的抑制作用考察

摘要：

目的:考察15种中药生物碱类化合物(苦参碱、槐定碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、野百合碱、长春新碱、钩吻素甲、钩吻素子、粉防己碱、苦豆碱、氧化苦参碱、槐果碱、青藤碱)与4-磺酰基杯[6]芳烃(SCA6)的键合能力,并探究除槐定碱、氧化苦参碱、青藤碱外,其余12种生物碱及其键合体系对HepG2和H9c2细胞生存率的影响.方法:采用荧光竞争滴定法测定生物碱与SCA6的键合常数,利用细胞增殖与活性检测试剂盒-8(CCK-8)法考察生物碱/SCA6键合体系对人肝癌细胞HepG2和鼠源性心肌细胞H9c2增殖的抑制作用.结果:15种中药生物碱类化合物与SCA6均以1∶1比例键合良好(键合常数均＞1×105 mol·L-1,R2＞0.98),其中苦豆碱(喹诺里西啶类生物碱)与SCA6键合能力最强(键合常数20.55× 106 mo1·L-1).除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,苦豆碱、粉防己碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、长春新碱和钩吻素子8种生物碱对HepG2均有较强的体外抗肿瘤作用.除蝙蝠葛苏林碱外,其余11种生物碱与SCA6键合前后对HepG2细胞增殖的抑制作用无明显差异;除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,其余8种生物碱与SCA6键合前后对H9c2细胞增殖的抑制作用无明显差异.结论:SCA6易与双苄基异喹啉类、喹诺里西啶类、吲哚类生物碱发生键合,显著改善生物碱溶解度且不影响其自身的抗肿瘤作用,可为SCA6构建药物传递体系方面的相关应用提供参考.

关键词：中药、生物碱、超分子化合物、磺化杯芳烃、抗肿瘤、HepG2细胞、H9c2细胞

所属期刊栏目：27

分类号：R22;R857.3;R28;R73(中医基础理论)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81873191

在线出版日期：2021-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：119-126