白果中止咳化合物GK-A在大鼠尿液和胆汁中的排泄行为分析

摘要：

目的:研究白果中有止咳作用的新化合物GK-A在大鼠尿液和胆汁中的排泄行为.方法:利用UPLC-MS/MS测定大鼠尿液和胆汁中GK-A的含量,色谱分离采用C18色谱柱,流动相0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～1 min,95％A;1～3 min,95％～85％A;3～7.5 min,85％～40％A;7.5 ～8 min,40％A),流速0.2 mL·min-1,柱温35℃,进样量0.5 μL;质谱采用电喷雾离子源,在正离子模式下采用多重反应监测(MRM)方式测定,GK-A和GK-2(内标)的定量离子对分别为m/z 453.1～291.1,467.0～305.1.大鼠灌胃给予GK-A后,收集不同时间段尿液和胆汁,测定样品中GK-A的含量,计算其累积排泄量和累积排泄率.结果:给药72 h后GK-A在大鼠尿液中的累积排泄量(12.35±2.69) μg,累积排泄率(0.58±0.13)％;给药24 h后GK-A在大鼠胆汁中的累积排泄量(55.16 +29.22) μg,累积排泄率(1.57±0.83)％.GK-A原型经大鼠尿液和胆汁排泄的量较少,且排泄速度慢.结论:灌胃给药后,GK-A原型经大鼠尿液和胆汁的排泄不是其主要的消除途径.

关键词：白果、GK-A、尿液、胆汁、排泄行为、止咳作用、新药开发

所属期刊栏目：26

分类号：R22;R969.1;R28;R334;O657.7(中医基础理论)

资助基金：中国中医科学院自主选题项目L2017047

在线出版日期：2020-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：96-101