生乌头与制乌头提取物的药理评价

摘要：

目的:开展生乌头与制乌头提取物的药理研究与处方原料选择的评价,促进乌头类制剂的发展和临床应用.方法:按照乌头注射液的工艺,制得生草乌与生川乌(合称生乌头)以及制草乌与制川乌(合称制乌头)的混合提取物,以生药0.152 5 mg·g-1为基础,配得生乌头与制乌头的不同剂量组,开展了镇痛、减慢心率、抑癌等药效和急性毒性、脏器观察等毒理实验,进行系统的分析与评价.结果:与空白组比较,生乌头与制乌头提取物均具有显著的镇痛作用,给药剂量相同时,生乌头注射液的疼痛抑制率(60.91％)比制乌头注射液的(53.42％)大,口服给药的生乌头提取物疼痛抑制率(73.94％)远大于制乌头提取物(29.97％)(P＜0.01).减慢心率实验,大鼠给药后第30 min的心率与0 min心率相比,随着给药剂量的增加,生乌头组依次呈现减慢、平稳、加快的趋势,制乌头组则表现为平稳、减慢、加快的顺序,表明生乌头提取物低剂量时可达到减慢心率的作用.噻唑蓝(MTT)比色法结果显示,生乌头与制乌头提取物均具有明显抑制胃癌AGS细胞增殖的作用,剂量相同时,生乌头提取液的抑制作用较制乌头的更强.大鼠急性毒性实验测得生乌头与制乌头提取液的半数致死量(LD50)分别为3.9,21.0 g·kg-1,相当于临床剂量的4,20倍,制乌头的LD50是生乌头的5倍.中毒致死大鼠的解剖发现,肝、肾等脏器均已发黑,中毒症状明显,而临床及其以下剂量的大鼠,各脏器均为正常.结论:生乌头安全性比制乌头的小,但镇痛、减慢心率与抑癌作用来的大,建议乌头注射液等制剂在治疗胃、肝癌晚期等重症疼痛时,原料选用生乌头,治疗一般疼痛的乌头制剂选用制乌头提取物为处方,做到真正安全与疗效相结合地辨证施治.

关键词：乌头注射液、生乌头、制乌头、安全有效、处方评价

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分类号：R22;R242;R2-031;R285.5(中医基础理论)

资助基金：福建省科技厅引导性项目2017Y0052

在线出版日期：2019-08-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：44-49