川芪眼用微乳原位凝胶与普通原位凝胶的制剂学表征及组织分布比较

摘要：

目的:考察微乳在川芪微乳原位凝胶中的作用,为相关眼用制剂的研发提供参考.方法:通过川芪微乳原位凝胶与川芪普通原位凝胶的平行比较确定微乳的作用,包括制剂学表征及组织分布研究.结果:川芪微乳原位凝胶、普通原位凝胶的平均粒径分别为(38.20±0.13),(985±37) nm.微乳在微乳原位凝胶复合体系中仍能保持其纳米载体的特性.在大鼠眼组织中,3个指标成分川芎嗪、藁本内酯及黄芪甲苷只有藁本内酯可被检测到;川芪微乳原位凝胶中藁本内酯在角膜、玻璃体及视网膜上均能检测到,而川芪普通原位凝胶的藁本内酯只能在角膜中被检测到,且含量极低.3个指标成分中藁本内酯的油水分配系数常用对数(lgP)2.87,在理想的眼用药物油水分配系数范围内(lgP=2.0 ～3.0),同时微乳提高了该成分在角膜各组织的分配浓度.结论:微乳纳米载体的特性可增加藁本内酯类成分的溶解性,使其在角膜外的泪液中有更好的分配,到达角膜时具有较高的浓度,形成角膜浓度梯度,从而通过跨眼屏障将药物由前眼部位输送到到后眼部位.

关键词：微乳、组织分布、角膜、藁本内酯、粒径、川芪微乳原位凝胶、普通原位凝胶

所属期刊栏目：25

分类号：R22;O657.6;R285.5;R283.6(中医基础理论)

资助基金：国家自然科学基金81373977

在线出版日期：2019-03-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：151-155