穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价

摘要：

目的:优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度.方法:通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂.结果:穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-(聚山梨酯-80)-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M (20:35:45:1).穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径(29.26 ± 0.56)nm,多分散指数0.19 ± 0.02,Zeta电位(-10.23 ± 2.34)mV,乳化时间(62.39 ± 2.03)s,1h累积溶出度高达91％.结论:加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度.

关键词：穿心莲内酯、痢疾、过饱和自微乳、单纯形网格法、体外溶出度、多分散指数、自微乳化给药系统

所属期刊栏目：24

分类号：R22;R24;R289;R283.6;R284(中医基础理论)

资助基金：四川省科技厅科技创新苗子工程重点项目2016RZ0037;四川省教育厅项目16ZB0118

在线出版日期：2018-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：8-14