UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术鉴定石斛碱在人肝微粒体中的代谢产物

摘要：

目的:通过UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术对石斛碱在人肝微粒体中的主要代谢产物进行鉴定与分析.方法:运用人肝微粒体体外温孵法,模拟细胞色素P450酶(CYP450)及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)酶反应体系,采用ThermoQ-Exactive型四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统分析,Hypersil Gold C18色谱柱(2.1 mm ×150 mm,1.9 μm),流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.3 mL· min-1,电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测.结果:通过精确相对分子质量和二级碎片离子信息,鉴定了石斛碱在入肝微粒体中Ⅰ相代谢的4个主要代谢产物,依次标记为M-250([M+H]+m/z250.180 1),M-262([M+ H]+m/z 262.180 0),M-280([M +H] +m/z 280.190 6),M-296([M+H]+ m/z 296.185 6),以及Ⅱ相代谢的1个主要代谢产物,标记为M-440([M]+m/z 440.227 8).结论:所建立的UPLC/LTQ-Orbitrap-MS测定人肝微粒体中石斛碱及其代谢产物的方法灵敏、快捷,可应用于石斛碱在人肝微粒中的代谢研究,同时为石斛碱的药物代谢动力学研究提供了实验依据.

关键词：石斛碱、金钗石斛、人肝微粒体、体外代谢、石斛胺、Ⅱ相代谢

所属期刊栏目：24

分类号：R969.1;R284;R945;R283.6;R458+.9;O657.6(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金;贵州省科学技术基金项目;贵州省科学技术基金项目;贵州省教育厅自然科学研究项目;贵州省中医药局中医药、民族医药科学技术研究项目

在线出版日期：2018-03-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：72-77