粉防己碱温敏性缓释原位凝胶的大鼠体内药代动力学分析

摘要：

目的:采用LC-MS/MS测定静脉注射、灌胃粉防己碱原料药与皮下注射粉防己碱凝胶剂的血药浓度,计算粉防己碱凝胶剂的生物利用度.方法:建立血浆中粉防己碱含量的检测方法.通过颈静脉注射粉防己碱原料药、灌胃原料药、皮下注射凝胶剂后采血,采用LC-MS/MS检测大鼠血浆中药物浓度,流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1;采用电喷雾电离,正离子检测模式,粉防己碱和蝙蝠葛碱(内标)的m/z分别为623.1 ～ 176.0,625.1 ～ 206.0.利用DAS 3.0软件计算药动学参数并绘制药-时曲线,计算口服和皮下注射方式的绝对生物利用度.结果:建立的LC-MS/MS精密度、稳定性良好(RSD均＜11.0％),萃取回收率81.36％ ～97.14％.灌胃给予粉防己碱与皮下注射粉防己碱凝胶剂的绝对生物利用度分别为42.76％和85.44％.结论:粉防己碱凝胶剂的生物利用度较灌胃给予原料药大大提高,且具有缓释效果,具有一定的开发前景.

关键词：粉防己碱、凝胶剂、蝙蝠葛碱、生物利用度、皮下注射、灌胃给药

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1;R284.1;R945(药理学)

资助基金：四川省教育厅自然科学基金项目11ZB202;成都医学院大学生创新性实验项目CX201225

在线出版日期：2017-01-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：98-102