左旋棉酚在模拟人体胃肠道环境及生物样品中的稳定性考察

摘要：

目的:考察左旋棉酚在不同生理pH及不同生物介质中的体外稳定性,为该药物的制剂开发提供参考.方法:取左旋棉酚分别在不同生理(pH 1.2～8.0)的缓冲液、人工胃肠液、离体生物介质中进行孵育,利用HPLC测定不同介质中左旋棉酚的含量变化,流动相乙腈-0.3％甲酸水溶液(80:20),检测波长234 nm,考察左旋棉酚的降解情况及酶稳定性,建立其降解速率方程.结果:左旋棉酚在pH 1.2盐酸溶液、模拟人工胃液及大鼠离体胃内容物中未出现明显降解,孵育12h后降解率均＜10％,左旋棉酚孵育12h后在pH6.8,7.4,8.0磷酸盐缓冲液中的降解率分别为64.7％,78.6％,84.4％,且在离体大鼠小肠、大肠内容物及肝组织匀浆中极不稳定,发生了较大程度降解,8h后分别降解81.3％,96.9％,97.3％.降解特征类似于其在不同生理pH的缓冲液中.结论:左旋棉酚在碱性环境中明显降解而在酸性环境中不易降解;在大鼠胃内容物中较稳定,而在小肠、大肠菌群及肝脏中极易降解.

关键词：左旋棉酚、生物样品、稳定性、磷酸盐缓冲液、人工胃液

所属期刊栏目：22

分类号：R283.6;R284.1;R945;V216.1+3(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;兵团博士基金

在线出版日期：2016-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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