微透析采样考察麻黄-桂枝药对配伍对麻黄碱药代动力学的影响

摘要：

目的:考察麻黄-桂枝药对配伍对麻黄碱药代动力学的影响.方法:通过考察流速、药物浓度等因素,确立适合麻黄碱微透析采样的技术条件.采用微透析采样技术,分别收集大鼠给予麻黄碱、麻黄和麻黄-桂枝药对配伍水煎液的血液透析液样品,通过LC-MS测定给药不同时间的麻黄碱浓度.采用DAS 3.0软件进行非房室模型拟合,比较不同给药组间的药动学差异.结果:麻黄碱微透析采样的技术条件为流速1.5μL· min-,取样间隔20 min,样品质量浓度0.1～3.0mg· L-1.不同组别间药-时曲线下面积(AUC)无显著性差异.与麻黄碱组相比,麻黄-桂枝(3∶2)配伍组的达峰时间(Tmax)和药峰浓度(Cmax)均无显著性差异;消除半衰期(T1/2)和平均驻留时间(MRT)显著缩短,表观分布容积/生物利用度(Vz/F)显著降低,清除率/生物利用度(CLz/F)显著增加.与麻黄组相比,配伍组Cmax无显著性差异;Tmax显著降低,T1/2和MRT显著缩短,Vz/F显著降低,CLz/F显著增加.结论:麻黄-桂枝药对配伍后加速了麻黄碱在体内的代谢,可能是桂枝降低麻黄相对毒性的作用机制之一.

关键词：麻黄、桂枝、药对、微透析、药代动力学、麻黄碱

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1;R284.1;R284.2;R945(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81030066

在线出版日期：2016-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：80-83