蛇床子素固体分散体分散片的处方优化及其体内外质量评价

摘要：

目的:优化蛇床子素固体分散片的处方并考察其体内外释药特性.方法:以崩解时限、硬度的综合评分为指标,通过正交试验优选蛇床子素固体分散片的处方.采用RP-HPLC比较蛇床子素固体分散片和原料药体内外释药特性的差异.结果:最佳处方为蛇床子素固体分散体43.5％,微晶纤维素40％,交联聚维酮12％,低取代羟丙基纤维素4％,微粉硅胶0.5％;崩解时间(80.5±3.8)s,硬度(4.4±0.4)kg,分散均匀性好、混悬性好.分散片体外释药参数T50(药物溶出50％时间)和Td(药物溶出63.2％时间)分别为0.013,1.37 min,均明显优于原料药.固体分散片的达峰时间(tmax)1.00 h,达峰浓度(Cmax) 37.42 mg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-t)43.04 mg·L-1·h.结论:蛇床子素固体分散片具有分散均匀、有效成分溶出速率快的特性,能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度.

关键词：蛇床子素、固体分散体、分散片、崩解时限、溶出度、药代动力学

所属期刊栏目：22

分类号：R283.6;R945;R284.1;R969.1(中药学)

资助基金：苏州市科技局科技项目SYSD2013068

在线出版日期：2016-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：11-14