麻黄-杏仁药对有效成分在大鼠体内组织分布的定量分析

摘要：

目的:建立并验证同时测定大鼠组织中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、苦杏仁苷和野樱苷的UPLC-MS/MS,分析大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后有效成分在主要脏器组织中的分布情况.方法:参照FDA生物样本分析方法的方法学验证指南完成该测定的方法验证.采用盐酸苯海拉明和葛根素2种内标物分别对5种麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷进行定量分析.结果:该方法灵敏可靠,9种化合物(含3对差向异构体)在18 min内快速分离.麻黄生物碱在各组织中广泛分布;苦杏仁苷在体内分布较少,组织中(脑除外)可检测到其代谢产物野樱苷.与体外药物原形不同,D-野樱苷在组织中峰浓度(心、肝、脾、肺、肾中质量分数分别为170.5,112.8,98.4,152.3,381.7 ng·g-1)低于L-野樱苷(心、肝、脾、肺、肾依次为906.4,652.3,177.4,500.9,2 060.4 ng·g-1).结论:建立的LC-MS/MS适用于大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后的组织分布研究.D-野樱苷在组织分布减少可能是麻黄-杏仁药对毒性拮抗作用的内在体现.麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷在肺组织中均有较高分布,这可能与两药协同平喘的药效学机制有关.

关键词：麻黄-杏仁、药对、苦杏仁苷、野樱苷、麻黄碱、组织分布

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分类号：R969.1;R945;R284.1;R284.2(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81030066

在线出版日期：2016-07-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：92-97