参芎葡萄糖注射液对小鼠肝细胞色素P450酶活性及表达的影响

摘要：

目的:研究参芎葡萄糖注射液(Shenxiong glucose injection,SGI)对小鼠肝脏细胞色素P450 2E1(CYP2E1),3A11(CYP3A11),1A2(CYP1A2)和2D22(CYP2D22)酶活性以及mRNA表达水平的影响.方法:将昆明小鼠随机分为正常组,苯巴比妥组(0.70 g·kg-1),以及SGI低、中、高剂量组(13.0,19.5,26.0 g·kg-1).各组小鼠每天尾静脉注射药物1次,连续注射7d后处死.取其肝脏制备肝微粒体进行体外代谢实验,测定CYP2E1,CYP2D22,CYP1A2和CYP3A的酶活性.并用实时荧光定量聚合酶链式反应qPCR技术定量分析小鼠肝组织中CYP2E1,CYP2D22,CYP1A2和CYP3A11的mRNA表达水平.结果:与正常组比较,各给药组小鼠肝指数没有显著差异.体外代谢实验表明,相较正常组,高剂量SGI能下调CYP2E1酶活性0.45倍(P＜0.05);中剂量和高剂量的SGI可上调CYP1A2酶活性1.2～1.23倍(P＜0.05);而SGI对CYP3A和CYP2D22的活性无显著影响.qPCR 分析发现,相较正常组,高剂量SGI组CYP2E1mRNA的表达下调了0.6倍(P ＜0.01);SGI中剂量和高剂量组的CYP1A2 mRNA 的表达分别上调了1.7倍和2.6倍(P＜0.05).SGI组和正常组之间的CYP3A11和CYP2 D22 mRNA表达量无显著性差异.结论:中高剂量的SGI能上调小鼠肝CYP1A2的表达,并诱导小鼠肝CYP1A2的酶活性.而高剂量的SGI能下调小鼠肝CYP2E1的表达,并抑制小鼠肝CYP2E1的酶活性.

关键词：参芎葡萄糖注射液、细胞色素P450、肝微粒体

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：贵州省科学技术基金项目;贵州省卫生计生委科技项目;贵州省教育厅大学生创新创业重点项目;贵州省中药现代化专项;黔科合ZY字20133020

在线出版日期：2016-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：127-132