鞣花酸微球在家兔体内的药代动力学分析

摘要：

目的:通过家兔口服鞣花酸微球研究其药动学特征.方法:采用锐孔法制备鞣花酸微球,采用HPLC测定鞣花酸含量,Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液(23∶77),流速0.8 mL·min-1,进样量20 μL,检测波长254 nm,柱温30℃.利用DAS 2.0软件分析鞣花酸微球和鞣花酸片的药代动力学参数差异.结果:鞣花酸线性范围0.01 ～1.50 mg·L-1(r=0.9994),最低检测限0.01mg·L-1.家兔口服给药后,鞣花酸的药-时曲线出现双峰,可能在家兔体内存在肝肠循环.鞣花酸微球的药动学特征符合二室模型,主要药动学参数分布半衰期(t1/2β)(7.683±2.762)h;消除半衰期(t1/2α) (7.161±1.275)h;达峰时间(tmax) (3.00±0)h;药峰浓度(Cmax) (1.121±0.259) mg·L-1.结论:鞣花酸微球化后,比鞣花酸片的作用时间更长,生物利用度显著提高.

关键词：鞣花酸、微球、药物代谢动力学、片剂

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1;R945;R283.6;R284.1(药理学)

资助基金：石河子大学大学生研究训练计划项目SRP2015263;兵团青年科技创新专项2013CB013;兵团医药专项课题2011BA056

在线出版日期：2016-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：77-80