离子交联-喷雾干燥联用技术制备鼻用黄芩苷微球及其体外性能评价

摘要：

目的:制备鼻用干粉吸入剂,探讨以壳聚糖为载体的黄芩苷纳米粒组装成微球的制备方法及其体外释放性能、鼻黏膜渗透性.方法:采用离子交联法制备黄芩苷壳聚糖纳米粒,利用喷雾干燥法将纳米粒组装成微球.利用扫描电镜、差示扫描量热及X射线衍射等对微球进行表征,考察其在人工鼻电解质液中的体外释放性能及模拟人鼻黏膜条件下的鼻黏膜渗透性.结果:黄芩苷纳米粒(一级粒子)平均粒径(170.5±2.3) nm,纳米粒经喷雾干燥后形成平均粒径(6.8±0.4)μm的微球(二级粒子),药物以无定形态分布于载体材料中,微球比流动能(5.46±0.37) mJ·g-1.在正应力15 kPa时,空气以2 mm·s-1的速度通过微球粉末时气压降值0.323 kPa.该粒子遇人工鼻电解质溶液后能重新分散,释放出一级粒子.体外释放表明微球33 h累积释放率(78.85±2.71)％,体外释药过程符合Riger-Peppas模型.微球在7h时单位面积累计释放量为黄芩苷原料药的1.77倍.结论:制备的黄芩苷微球能够释放出一级粒子,具有较好的流动性、透气性和一定缓释作用,可提高黄芩苷的透鼻黏膜性.

关键词：黄芩苷、离子交联法、喷雾干燥、微球、鼻腔给药

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分类号：R283.6;R945;R284.1;R944.2(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金;江苏省科技厅自然科学研究项目;江苏省科技厅产学研联合创新资金前瞻性研究项目;江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目;江苏高校优势学科建设工程项目;江苏省中药资源产业化过程协同创新中心项目

在线出版日期：2016-05-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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