山豆根中主要成分在Caco-2细胞模型上的转运特性

摘要：

目的:考察山豆根水提物中主要成分在Caco-2细胞模型上的转运特性,为山豆根的体内吸收特性研究提供参考.方法:以Caco-2细胞模型研究山豆根中主要成分从给药端向吸收端的转运透过情况,采用UPLC-MS考察主要药效成分苦参碱和氧化苦参碱的吸收透过情况,流动相0 1％甲酸-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL· min-1.质谱条件采用正离子选择性离子进行检测,扫描测定氧化苦参碱(m/z±H)265.1,苦参碱(m/z±H)249.1,计算二者的表观渗透系数.结果:在给药120 min时,苦参碱、氧化苦参碱的表观渗透系数分别为(11.43±0.41)×10-6,(3.91±0.70)×10-6m·s-1.山豆根水提物中可检测到20种成分,包括苦参碱在内的5个主要组分(P2,P4,P6,P7,P25)有较高的透过率,6种组分(P3,P5,P9,P11,P14,P27)具有中等透过率,包括氧化苦参碱在内的其他组分透过率较低或不能透过细胞模型.结论:山豆根的主要成分中约55％易透过细胞模型,其中苦参碱在体外模型中极易被吸收,而氧化苦参碱在体外模型中具有低透过率,提示苦参碱是山豆根吸收进入体内的主要有效成分之一.

关键词：山豆根、Caco-2细胞模型、苦参碱、氧化苦参碱、表观渗透系数

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分类号：R283.6;R284.1;R945(中药学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2012ZX09505001-002,2011ZX09301-009

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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