10-甲氧基喜树碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

摘要：

目的:测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果:确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L-1,在三氯甲烷-甲醇(1∶1)、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15(lg P=1.46),在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)].结论:10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂.增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数.

关键词：10-甲氧基喜树碱、平衡溶解度、表观油水分配系数、高效液相色谱

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：引进国际先进林业科学技术项目项目2012-4-04

在线出版日期：2014-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：133-136