齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

摘要：

目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征.采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2～3×104个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性.结果:这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性(对A549的抑制率分别为87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,对Hela的抑制率分别为85.7％,78.7％,83.6％,87.9％);化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好(抑制率分别为82.0％,88.1％).结论:这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好.

关键词：齐墩果酸、α-氨基膦酸酯、合成、抗肿瘤

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）;广西自然科学基金;广西教育厅科学研究项目;广西师范大学校重点项目;药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室项目;广西医药产业人才小高地项目

在线出版日期：2014-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：123-128