喜树碱核壳型纳米胶束的制备及体外性能评价

摘要：

目的:制备喜树碱/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(CPT/PEG-PBLG)纳米胶束并考察其载药特性及体外性能.方法:采用膜透析结合冷冻干燥法制备CPT/PEG-PBLG纳米胶束,通过体外试验研究其释药特性,并考察胶束对HepG-2癌细胞的细胞毒性.结果:PEG-PBLG纳米胶束能包埋疏水性药物喜树碱,BLG嵌段摩尔比为35％的EG-5载药率达11.13％;CPT/PEG-PBLG纳米胶束的体外释放具有突释与缓释特性并在碱性介质中释放速度加快,EG-5载药胶束在pH 1.1累计释药率60.34％,而在pH 10.0时则为73.72％;当喜树碱质量浓度≤50 mg·L-1时,CPT/PEG-PBLG胶束对HepG-2癌细胞的毒性远低于相应浓度的喜树碱阳性组(P＜0.01).结论:CPT/PEG-PBLG纳米胶束制备工艺简单,安全无污染,可降低喜树碱的细胞毒性,具有较好的临床应用价值.

关键词：喜树碱、聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯、嵌段共聚物、纳米胶束、体外释药、细胞毒性

所属期刊栏目：20

分类号：R283.6;R944.2(中药学)

资助基金：广东省自然科学基金;广东省高等学校优秀青年创新人才培养计划育苗工程项目;广东省医学科研基金

在线出版日期：2014-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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