抗肿瘤药PAC-1研究进展

摘要：

归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡；体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53％,100 mg· kg-1抑瘤率达到77％.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.

关键词：PAC-1、类似物、药效学、机制、毒理学、药动学

所属期刊栏目：19

分类号：R285.5;R284.1(中药学)

在线出版日期：2013-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：348-353