几种靶向抑制整合素αvβ3多肽的设计及活性比较

摘要：

目的 设计6种靶向抑制整合素αvβ3的多肽,并对其活性进行初步评估.方法 根据锯鳞血抑肽空间结构及相关技术方法,设计6种含RGD环(即精氨酸-谷氨酸-天冬氨酸序列)的多肽,分别编码为cEchi-L-1、cEchi-L-2、Ω-Echi、Echi-L、cEchi-M、cEchi.经高效液相法(HPLC)进行纯化;Western blot法检测不同结直肠癌细胞中整合素αvβ3的表达,选择出表达量较高的细胞;MTT法对多肽活性进行初步评估.结果 纯化后6种多肽纯度均＞95％.HCT 116细胞中整合素αvβ3的表达较高.多肽cEchi-L-1及cEchi-L-2对HCT 116细胞具有一定的抑制效果,IC50分别为59.92和18.33 μmol/L.结论 筛选获得了两条具有一定抗肿瘤活性的多肽,且锯鳞血抑肽C-末端序列的活性及RGD环之间的氨基酸数量可能影响多肽的抗肿瘤活性.

关键词：整合素αvβ3、RGD环、锯鳞血抑肽、结直肠癌细胞

所属期刊栏目：31

分类号：Q789(基因工程（遗传工程）)

资助基金：山西省重点研发计划重点项目201703D111029;山西省重点研发计划一般项目201703D321026-2

在线出版日期：2019-01-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1309-1312