载多烯紫杉醇靶向脂质微泡的制备及其体外寻靶能力
目的 制备一种携带肝癌DR5单克隆抗体(DR5mAb)的载多烯紫杉醇靶向脂质超声微泡(Docetaxei-loaded lipid microbubbles,DLLM),并检测其体外寻靶能力.方法 采用机械振荡法制备载多烯紫杉醇的DLLM,并制备生物素化的肝癌DR5mAb,通过生物素-亲和素连接方法,将DR5mAb连接于载多烯紫杉醇的DLLM表面,制备DR5- DLLM.检测DR5-DLLM的粒径、浓度、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性及其体外寻靶能力.结果 DR5-DLLM的平均粒径为1 232 nm,Zeta电位为-9.86 mV,平均浓度为3.1×109个/ml,微泡的包封率为73.5％,平均载药量为25.3％.60Co射线灭菌前后以及4℃、-20℃保存14 d,微泡的形态、包封率、载药量未见明显改变.靶向微泡组的HepG2细胞周围可见DR5-DLLM微泡紧密结合,而非靶向微泡DLLM组未见特异性微泡结合.结论 成功制备了携带肝癌DR5mAb的载多烯紫杉醇靶向脂质超声微泡,该微泡能够与HepG2细胞牢固结合,有望成为一种新型、高效、可用于超声分子显像的肝癌靶向药物载体.
DR5、紫杉醇、靶向、脂微泡
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R318(医用一般科学)
国家自然科学基金委员会科学部主任基金81041064;国家自然科学基金重点项日81130025
2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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