脱氧氟尿苷脂质体的制备

摘要：

目的 建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺.方法 采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方.以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验.结果 制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2:1,有机相/水相(体积比)为5:1,DFUR浓度为2 mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0.以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%.3批DFUR混悬液,粒径小于220 nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭恻形,粒径范围在0.15 μm～1.00 μm之间.4℃保存49 d,脂质体的稳定性良好.其累积释放率远低于原料药浓度.结论 已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物.

关键词：脱氧氟尿苷、逆向蒸发法、脂质体、包封率

所属期刊栏目：22

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：吉林大学大学生创新性实验计划2008C73202

在线出版日期：2009-07-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：596-598,601