整合素αvβ3 拮抗剂-苯丁酸氦芥偶联毒素的合成及其体外抗肿瘤活性

摘要：

目的 合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性.方法 化学合成In-tegrin αvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用.结果 合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定,表明结构正确,纯度达90%以上,对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥,但对ECV304细胞的抑制特异性较好.结论 Integrin αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖,为癌症治疗提供了一个新途径.

关键词：整合素αvβ3、拈抗剂、苯丁酸氮芥、偶联毒素、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：21

分类号：R730.5(肿瘤学)

资助基金：浙江省科技攻关重点科研项目2005C23010;嘉兴市科技攻关项目

在线出版日期：2008-09-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：698-700