含紫杉醇PLGA缓释微球的研制及理化性质

摘要：

目的 研制含紫杉醇的聚乳酸和乙醇酸的共聚物[Poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]生物可降解高分子微球,并对其药物释放动力学进行分析.方法 使用相对分子质量为20 000的PLGA作为造粒对象,对不同溶剂的PLGA溶液进行喷雾化造粒,以优化出最佳造粒参数.在此条件下对含紫杉醇的PLGA溶液进行喷雾化造粒,制备紫杉醇/PLGA微球.结果 形成单分散粒子的条件是较高的应用电压和较低的溶液流率,5%(wt)的PLGA溶液浓度溶于5∶1的氯仿和DMF的混合溶剂(v/v)中.在优化的喷雾参数下,得到了粒径均一、直径为300 nm的单分散载紫杉醇的PLGA微粒.当紫杉醇在微球中含量较低时(2%),药物释放呈零级释放模式.较高的载药浓度(＞5%)会在初期有轻微药物突释,然后呈零级释放模式.结论 电喷雾化技术制备载药微粒是简单可行的新制药技术.含紫杉醇的PLGA微粒有望成为新一代抗癌药物剂型.

关键词：载药微球、电喷雾化、紫杉醇、理化性质

所属期刊栏目：20

分类号：R944.9(药剂学)

在线出版日期：2007-06-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：365-368