弗林蛋白酶(furin)多肽抑制剂的合成研究

摘要：

目的 以绿豆胰蛋白酶抑制剂(MBTI)Lys活性片段22肽为模板,设计能抑制弗林蛋白酶(furin)的多肽抑制剂.方法 根据furin的专一性底物的特定氨基酸序列来改造设计抑制剂,用Fmoc法固相合成了两条多肽抑制剂(MBI 13和MBI 14). 结果纯化的MBI13和MBI14经HPLC和质谱鉴定合成正确,对furin的抑制常数分别为:5.6×10-7 M和2.3×10-7 M.结论 以MBTI Lys片段为模板经过突变和优化设计,得到了较为理想的furin抑制剂,为进一步的药物设计提供依据.

关键词：弗林蛋白酶、绿豆胰蛋白酶抑制剂、多肽合成

所属期刊栏目：29

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：同济大学校科研和校改项目2000219013;同济大学第1期SITP项目

在线出版日期：2008-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：37-39