双氟沙星与异育银鲫血浆蛋白的结合率

摘要：

为了研究双氟沙星(difloxacin,DIF)与异育银鲫(Carassais auratus gibebio)血浆蛋白的结合性质,采用平衡透析法测定了DIF与异育银鲫血浆蛋白的体外结合率,并研究了温度、血浆浓度及药物浓度对其的影响.结果显示:DIF血浆蛋白结合率在4℃、15℃、20C、25℃、30℃、37℃条件下变化差异不显著(P＞0.05)；药物血浆蛋白结合率显著高于二倍稀释血浆的结合率,也显著高于四倍稀释血浆的结合率(P＜0.05).当DIF浓度在0.5 ～5 μg/mL范围之间时,药物与血浆蛋白结合率在32.4％～19.6％之间,并随着药物浓度的升高而降低,最大结合能力(β)和解离常数(Kdp.)分别为3.5×10-7 mol/g和4.04× 10-6 mol/L;当DIF质量浓度为5～40 μg/mL范围内时,血浆蛋白结合率的变化差异不显著(P＞0.05).此外,游离药物与总药物浓度呈线性关系,关系式为y=0.77x - 0.18.结果表明,DIF与异育银鲫血浆蛋白结合率在本实验条件下不受温度影响,且具有浓度依赖性;在0.5～5 μg/mL范围内结合率为非线性,而在5～40 μg/mL范围内为线性.本研究旨在为DIF药物代谢动力学理论研究及其临床用药提供理论参考.

关键词：双氟沙星、异育银鲫、血浆蛋白结合率、温度、药物浓度

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分类号：S941(水产保护学)

资助基金：国家863计划项目2011AA1OA216;国家自然科学基金资助项目31172430;农业公益性行业专项201203085

在线出版日期：2012-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：721-727