第4代喹诺酮类药物的进展回顾与合理应用

摘要：

@@ 氟喹诺酮类抗感染药是一类以1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸为基本结构的全合成抗生素.1962年美国Sterling-Winthrop研究所在合成抗疟药氯喹的过程中偶然发现的第1个含有4-喹酮母核的药物-萘啶酸(Nalidixic acid)开辟了化学合成药物对抗病原微生物感染的新途径.但由于萘啶酸的抗菌谱窄、抗菌力弱、血浆浓度较低,初始仅用于治疗泌尿系统感染,现已被淘汰;第2代以吡哌酸(Pipemidic acid)和西诺沙星(Cinoxacin)为代表,抗菌活性有所提高,但血浆浓度低,仅限于治疗肠道和尿路感染,现亦较少用;第3代的主要特点是在母核6位碳上引入氟原子,并在侧链上引入哌嗪环或甲基恶唑环,使抗菌活力明显增强,血浆药物浓度大为提高,在组织和体液内分布较广,其后约10年间,不断对其结构进行修饰;近年来,第4代喹诺酮又相继问世,成为一类庞大的化合物群.

机标关键词：喹诺酮类药物、血浆浓度、血浆药物浓度、萘啶酸、泌尿系统感染、合成抗生素、微生物感染、氟喹诺酮类、治疗、西诺沙星、尿路感染、抗菌活性、抗菌活力、抗感染药、结构、化学合成、哌嗪环、浓度低、抗疟药、抗菌谱

所属期刊栏目：6

分类号：R9(药学)

在线出版日期：2003-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：678-680