硫酸多粘菌素E注射液及其药物动力学研究

摘要：

采用硫酸多粘菌素E为原料与局部止痛剂、抗氧化剂及其它附加剂,在一定的pH值范围内配制成硫酸多粘菌素E注射液.2.5%硫酸多粘菌素E注射液无明显的局部组织刺激性,而5.0%硫酸多粘菌素E注射液刺激性较严重.硫酸多粘菌素E对小鼠急性毒性表现为神经中毒症状,LD50分别为38.72 mg@kg-1(肌注)和431.39mg@kg-1(内服).给断奶仔猪肌内注射10.0 mg@kg-1(每天1次,连续5 d)剂量2.5%硫酸多粘菌素E注射液,肝、肾组织有轻微损伤,未见其它不良症状;按15.0 mg@kg-1(每天1次,连续5 d)剂量连续给药,4～5 d后有明显的神经中毒症状,肝、肾组织损伤较10 0 mg@kg-1剂量严重.试验中血液形态学检查未见异常;与肾功能相关的血液生化指标基本正常,而与肝功能相关的血液生化指标比正常范围偏高,但在停药5 d时各项指标均恢复正常.分别以2.5和5.0 mg@kg-1的剂量肌注给药时,其血清中药物的峰浓度(Cmax)分别为3.73±0.28和6.40±0.18μg@ml-1,达峰时间分别为32±1.5和34±1.8 min,消除半衰期(t1/2β)为256±14和264±29 min;以2.5 mg@kg-1的剂量静脉注射给药时,其消除半衰期(t1/2β)为251±13 min.静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型.肌注2.5和5.0 mg@kg-1剂量的注射液时,其生物利用度分别为98.30%和88.54%.根据上述药物动力学研究结果,确定硫酸多粘菌素E注射液在猪体内的给药方案为:给药剂量2.5 mg@kg BW,每日2次.

关键词：硫酸多粘菌素E、药物动力学

所属期刊栏目：36

分类号：S852(动物医学（兽医学）)

在线出版日期：2004-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：329-335