利福昔明在人工胃/肠液和大鼠肠道菌群及组织样品中的稳定性初步分析

摘要：

为初步分析利福昔明(Rifaximin)在人工胃/肠液和肠道菌群及动物组织样品中的稳定性,将利福昔明分别与空白人工胃液(pH=1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH=6.8,不含酶)、人工胃液(pH=1.3,含胃蛋白酶)、人工肠液(pH=6.8,含胰蛋白酶)、SD大鼠(雄性)肠道菌群及不同组织样品的匀浆液等共孵育不同时间后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测剩余利福昔明百分比的变化.结果表明:1)在空白人工胃液中,随孵育时间的增加,剩余利福昔明百分比虽有下降,但仍在90％以上;在人工胃液中孵育6 h,其剩余百分比为84.03％;而在空白人工肠液和人工肠液中孵育6 h后,其剩余百分比则分别降至81.14％和78.12％.2)利福昔明在SD大鼠肠道菌群中孵育12 h后,虽发生部分降解,但剩余百分比仍在90％以上,总体呈稳定的趋势.3)利福昔明在空白SD大鼠的胃、肝、小肠和大肠及内容物的匀浆液中分别孵育6 h后,其剩余百分比分别为92.09％、75.95％、78.24％和83.90％.综上,利福昔明在酸性条件下较稳定,而在碱性条件下,胰蛋白酶、胃蛋白酶和肠壁、肝脏代谢酶等对其稳定性的影响亦较为有限.本研究将为兽用利福昔明口服制剂的开发提供数据支持.

关键词：利福昔明、人工胃液、人工肠液、肠道菌群、组织样品、稳定性

所属期刊栏目：27

分类号：S859.7(动物医学（兽医学）)

资助基金：中国农业科学院科技创新工程25-LZIHPS-02

在线出版日期：2022-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：240-248