大鼠血浆中奥莫替尼浓度的检测及其药动学特征

摘要：

目的 建立HPLC法测定大鼠血浆中奥莫替尼浓度并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法 血浆使用高氯酸沉淀,液相条件:ZORBAX SB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为水-乙腈-0.1％三氟乙酸(60∶ 20∶ 20),流速为1.0mL· min-1,检测波长为280 nm.10只SD大鼠经灌胃给药,分别给予50 mg·kg-1的奥莫替尼,在给药后的11个时间点采集大鼠的尾静脉血,测定血浆中奥莫替尼的浓度,使用DAS软件计算药动学参数.结果 奥莫替尼在质量浓度0.1～20 mg·L-1时线性关系良好(r =0.999 8),定量下限为0.1 mg· L-1,日内和日间RSD均＜10％,回收率＞80％.奥莫替尼在大鼠血浆中峰浓度pmax为(11.86±3.4) mg· L-1,达峰时间tmax为(3.3±0.5)h,AUCo→t为(151±31) mg· h· L-1,AUC0→∞为(160±28) mg·h·L-1.结论 该方法测定准确可靠,简单快速,适合奥莫替尼的血药浓度测定.奥莫替尼在大鼠体内的药动学符合二室模型.

关键词：高效液相色谱、奥莫替尼、药动学、血药浓度

所属期刊栏目：27

分类号：R969.1;R284.1;O657.7

在线出版日期：2018-11-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：321-324