进食对健康受试者口服布南色林片药动学特征的影响
目的 探讨进食对布南色林在中国健康人群中药动学特征的影响程度.方法 本研究采用开放、随机的双周期自身交叉设计.20名男性健康志愿者,随机均分为两组,分别在餐前或餐后30 min服用布南色林片2片(8 mg).受试者于服药前(0 min)和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、60h采集静脉血.清洗1周后两组交叉用药.用LC-MS/MS法测定血浆中布南色林的浓度,并用DAS 2.1.1程序计算药动学参数.结果 20名健康受试者空腹单次口服布南色林8mg后的主要药动学参数:ρmax为(1092.08±815.34)ng·L-1,tmax为(1.06±0.39)h,t1/2为(12.92±5.36)h,AUC0→60h为(7 341.48±4 674.20)ng·h·L-1,AUC0→∞为(7 660.28±4 756.63)ng·h·L-1.20名健康受试者餐后单次口服布南色林8mg后的主要药动学参数:ρmax为(1540.11±841.70)ng· L-1,tmax为(2.50±1.29)h,t1/2为(15.12±6.39)h,AUC0→60h为(12 317.37±7 558.19)ng·h·L-1,AUC0→∞为(12 878.34±7 704.28)ng·h·L-1.20名受试者给药后均无严重不良反应发生,其中7名受试者出现嗜睡,1名受试者发生一过性的尿白细胞增高,2名受试者发生一过性的肝功能异常,1周内均自行缓解.结论 布南色林片空腹服用后吸收迅速,餐后服药吸收时间延迟,达峰时间显著推后,达峰浓度显著增大,进食增加药物吸收,AUC显著增大,为增加药物吸收和减少不良反应建议餐后给药.
布南色林、药动学、液相色谱-串联质谱法、进食影响
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2011年广州市医药卫生科技立项资助课题编号201102A213165;2011年广东省医学科研基金立项课题编号B2011276;2012年广州市医药卫生科技项目编号20121A011096;广东省重大科技项目编号2012A080204017
2013-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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