LC-MS/MS法测定氯沙坦及其代谢物的血浆浓度及氯沙坦钾片生物等效性评价

摘要：

目的 建立LD-MS/MS法测定氯沙坦及其代谢物的血浆浓度,并在健康受试者口服氯沙坦钾片受试制剂及参比制剂后,评价其生物等效性.方法 采用开放、随机、单剂量、2×2的交叉设计,24名健康中国男性受试者服用50mg氯沙坦钾片受试制剂或参比制剂后,在48 h内采集血浆样本,用LC-MS/MS测定血浆中氯沙坦及氯沙坦酸的浓度.每个洗脱周期至少为7d.结果 氯沙坦钾片受试制剂及参比制剂中氯沙坦的tmax分别为(1.42±0.99)和(1.50±1.14)h,ρmax分别为(273.44±170.44)和(285.96± 157.89)μg·L-1,AUC0→t分别为(618.51±386.50)和(587.92±331.92)μg·h·L-1,相对生物利用度(F)为(105.87±26.07)％;其主要代谢产物氯沙坦酸的tmax分别为(3.69± 1.16)和(3.96±1.30)h,ρmax分别为(444.53±133.53)和(412.88±128.80)μg·L-1,AUC0→t分别为(3 563.52±932.14)和(3 398.77±915.06)μg·h·L-1,F为(105.92±14.65)％.结论 本法灵敏度高、专一性好,适用于氯沙坦的药动学研究以及测定需求.氯沙坦钾片受试制剂和参比制剂生物等效.

关键词：氯沙坦、氯沙坦酸、LC-MS/MS、生物等效性

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在线出版日期：2013-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：13-18