LC-MS/MS法测定右溴苯那敏的血药浓度及其药动学特征评价
目的 建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中右溴苯那敏的浓度,并评价右溴苯那敏在健康受试者体内的药动学特征.方法 血浆经参有氯苯那敏为内标的甲醇沉淀后在Inertsil ODS-3柱(150 mm×2.1 mm,5 μm)上分离,流动相采用含10 mmol·L-1甲酸铵的甲醇/水/甲酸(60∶40∶0.1,V/V/V)溶液.串联质谱Sciex API 3000采用正电喷雾离子源和多反应监测的扫描模式.结果 右溴苯那敏在0.1～40 μg·L-1内线性良好,定量下限为0.1 μg·L-1.方法 的准确度为87%～113%,批内、批间的RSD均＜15%.右溴苯那敏的主要药动学参数ρmax、tmax、t1/2、AUC0→t和AUC0→∞在单剂量给药后分别为:(3.58±1.14)μg·L-1、(9.42±2.94)h、(18.46±9.48)h、(108.4±53.97)μg·h·L-1和(126.3±73.91)μg·h·L-1;在多剂量给药后分别为:(14.59±6.75)μg·L-1,(6.35±2.09)h、(21.40±7.74)h、(487.9±316.2)μg·h·L-1和(578.0±437.3)μg·h·L-1.稳态时的药动学参数AUCss、ρmin、ρav和DF分别为:(153.0±74.47)μg·h·L-1、(12.07±5.84)μg·L-1、(12.75±6.21)μg·L-1和(21.2±7.7)%.结论 本方法专属性强,精确,灵敏度高,操作简单,快速.结果 表明单剂量和多剂量给药后pmax、tmax和AUC0→t之间的差异有统计学意义,右溴苯那敏在体内有蓄积.
右溴苯那敏、液相色谱-串联质谱、药动学
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R9(药学)
2010-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
267-271
