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普卢利沙星活性代谢产物NM394的检测及其药动学特征

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目的 建立人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394检测的HPLC法,并进行其在人体内药动学的研究.方法 10名健康受试者单剂量口服200mg普卢利沙星片后,采集一系列血样,检测其血药浓度.血浆经高氯酸沉淀蛋白,以ZORBAX Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-2%醋酸-水=20:40:40(V/V/V),流速为0.8 mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为278nm.结果 NM394在血药浓度0.05~7.50 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 9),定量下限为0.05 mg·L-1;低、中、高3个浓度的相对回收率(n=5)分别为(105.16±1.86)%、(105.01±1.94)%、(100.40±4.53)%,日内RSD(n=5)分别为5.57%、2.36%、2.31%,日间RSD(n=5)分别为3.25%、2.22%、4.26%.药动学参数分别为:ρmax(1.480±0.329)mg·L-1,tmax(0.825±0.374)h,AUC0→t(6.853±1.679)mg·h·L-1,AUC0→∞(7.488±1.687)mg·h·L-1.结论 本方法简便、灵敏、快速、准确,适用于人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394浓度的检测及其药动学研究.

普卢利沙星、NM394、HPLC法、血药浓度

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R9(药学)

2010-04-14(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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