盐酸度洛西汀大鼠离体肠吸收动力学

摘要：

目的 考察盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收特征.方法 采用离体外翻肠囊法,以HPLC法测定不同浓度的盐酸度洛西汀在大鼠各肠段的吸收量,并分别计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp);同法考察了P-糖蛋白抑制剂(维拉帕米和环孢素A)对盐酸度洛西汀肠道吸收的影响.结果 药物浓度对大鼠各肠段ka没有明显影响;ka按空肠、回肠、十二指肠、结肠依次减小,分别为(2.64±0.17)、(2.15±0.11)、(1.24±0.04)和(0.88±0.09)·h-1,药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散;Papp按空肠、回肠、十二指肠和结肠依次减小,分别为(5.59±1.69)×10-5、(4.88±1.38)×10-5、(3.08±1.05)和(2.66±0.70)×10-5cm·s-1;P-糖蛋白抑制剂对吸收没有明显影响.结论 盐酸度洛西汀吸收窗比较长,适合制成肠溶制剂,也提示可以制成在肠道中缓释的制剂.

关键词：盐酸度洛西汀、肠吸收、吸收速度常数、表观渗透系数、P-糖蛋白、高效液相色谱

所属期刊栏目：18

分类号：R285.5;R944.9;R654.3

在线出版日期：2009-11-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：268-271