高脂饮食对磷酸奥司他韦在中国健康受试者体内药代动力学的影响

摘要：

目的 考察在空腹和高脂高热量饮食2种条件下对中国健康受试者单次口服磷酸奥司他韦的主要药代动力学参数的影响.方法 72例健康受试者分别在空腹或高脂饮食条件下单剂量口服磷酸奥司他韦胶囊75 mg,根据方案要求,分别在22个时间点采集静脉血样.用经验证的HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥司他韦和奥司他韦羧酸盐的浓度,药代动力学参数由Phoenix WinNonlin 8.2软件按非房室模型计算得出.结果 奥司他韦胶囊空腹和进食后,奥司他韦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(99.74±44.92),(45.02±10.80)ng·mL-1;AUC0-t分别为(158.17±33.69),(181.30±44.47)ng·mL-1·h;AUC0-∞分别为(160.21±34.20),(189.43±46.24)ng·mL-1·h;Tmax中位数(范围)分别为0.49(0.32,2.99)h和2.99(0.74,4.49)h.活性代谢产物奥司他韦羧酸盐的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(358.81±59.72)和(255.25±50.86)ng·mL-1,AUC0-t分别为(3879.46±561.98)和(3844.85±706.71)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(3918.91±565.28)和(3955.81±739.06)ng·mL-1·h,Tmax中位数(范围)分别为4.49(1.99,6.01)和5.99(4.99,7.99)h.结论 高脂饮食较空腹条件下服药,Cmax显著降低,Tmax明显延迟,对AUC影响较小,食物对磷酸奥司他韦胶囊的吸收速度有显著影响,对吸收程度影响不大.

关键词：磷酸奥司他韦、高脂饮食、药代动力学、食物影响

所属期刊栏目：38

分类号：R978(药品)

在线出版日期：2022-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：693-698