左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学研究

摘要：

目的 研究左乙拉西坦(LEV)pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学.方法 用高效液相色谱法测定大鼠血中LEV的浓度.色谱柱为Wondasil C18柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相为乙腈-水(11:89),检测波长为205 nm,内标为甲硝唑.按照体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组6只.对照组按10.0 mg·kg-1的剂量灌胃给予0.1％LEV溶液;实验组按1.0 mg·kg-1的剂量鼻腔给予LEV pH敏感鼻用凝胶.用3P97药代动力学软件计算主要药代动力学参数.结果 实验组和对照组的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(0.08±0.01)和(0.75±0.10)h,Cmax分别为(5.22±0.91)和(10.79±2.62)μg·mL-1,AUC0-t分别为(9.72±0.99)和(35.10±11.60)μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为(10.43±1.37)和(39.54±13.24)μg·mL-1·h.实验组的tmax明显小于对照组,差异有统计学意义(P<0.01).LEV pH敏感鼻用凝胶的相对生物利用度为275.05％.结论 LEV pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内吸收快、生物利用度高.

关键词：左乙拉西坦;pH敏感鼻用凝胶;高效液相色谱;药代动力学

所属期刊栏目：38

分类号：R971.6(药品)

在线出版日期：2022-03-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：147-150