尿酸酶纳米粒在大鼠体内的药代动力学及生物等效性研究

摘要：

目的 研究尿酸酶(uricase,UR)及其脂质纳米粒(uricase liposome nano-particles,URLP)并分析URLP在雄性大鼠体内的药代动力学过程和生物等效性.方法 使用薄膜分散法制备URLP,测定其粒径、ζ电位及包封率.SD大鼠分别静脉给予URLP和UR后,测定各个时间点大鼠血液中尿酸酶(uricase,UR)的活性,并计算URLP的药代动力学参数及生物等效性.结果 URLP粒径均一,平均粒径为(286.90±7.19)nm,平均包封为率为(80.01±3.21)％,ζ电位为(-29.63±1.00)mV.URLP和UR经尾静脉注射给药后,主要药代动力学参数AUC0-∞分别为(242.83±78.21)和(210.22±53.37)μg·L-1·h,Cmax分别为(10.61±0.53)和(7.83±1.87)μg·L-1,Tmax分别为(0.29±0.18)和(0.17±0.08)h,URLP的相对生物利用度为115.51％.结论 将UR制备成URLP后延长了UR在大鼠体内的循环半衰期,提高了UR在大鼠体内的生物利用度,且URLP和游离UR不具有生物等效性.

关键词：尿酸酶;脂质体;药代动力学;生物等效性;高尿酸血症

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分类号：R97(药品)

资助基金：重庆市社会事业与民生保障科技创新专项基金资助项目cstc2017shmsA130028

在线出版日期：2021-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2486-2489